Les voies d'absorption & la biodisponibilité

Racym Berrah, PharmD PMx Explain Relecture scientifique par l'auteur : 2026-07-09 ORCID

IV, orale, sous-cutanée, transdermique, inhalée : chaque voie façonne la courbe et la biodisponibilité — et sans référence IV, F n'est pas identifiable.

1 activités guidées

01 · Pourquoi ce chapitre

La même molécule, administrée par des voies différentes, donne des courbes très différentes. La voie fixe combien atteint le sang (biodisponibilité $F$ ), à quelle vitesse (absorption), et si le médicament subit un premier passage hépatique.

Choisir la voie, c'est déjà faire de la pharmacocinétique.

02 · Intuition

La voie IV court-circuite l'absorption : toute la dose est dans le sang, tout de suite ( $F=1$ ). Toute autre voie doit d'abord absorber, ce qui étale et retarde le pic.

Plus l'absorption est lente, plus le pic est bas et tardif ; certaines formulations (notamment certains patchs) cherchent un débit quasi constant.

03 · La formule décortiquée

La biodisponibilité orale se factorise :

F = f_a \cdot F_g \cdot F_h

$f_a$ : fraction absorbée ; $F_g$ : échappant au métabolisme intestinal ; $F_h = 1 - E_h$ : échappant au premier passage hépatique.

Le tableau des voies :

IV : $F=1$ , pas d'absorption ni de premier passage — référence.
Orale : absorption souvent décrite par un ordre 1 ( $k_a$ ), mais ce n'est pas obligatoire (dissolution, transit, libération prolongée). Premier passage possible → $F$ souvent < 1.
Sous-cutanée / IM : absorption lente (lymphatique pour les grosses protéines), $F$ variable.
Sublinguale / buccale / rectale (basse) : contournent en partie le premier passage.
Transdermique (patch) : libération souvent approchée par un ordre 0 ou un débit contrôlé, selon la formulation.
Inhalée : rapide, effet local, absorption systémique partielle.

04 · Biodisponibilité et paramètres apparents

Peut-on toujours mesurer $F$ ? Non : cela dépend des données dont on dispose.

Avec une référence IV. La biodisponibilité absolue se calcule en comparant les expositions, normalisées par la dose :

F = \frac{\mathrm{AUC}_{po}\,/\,\mathrm{Dose}_{po}}{\mathrm{AUC}_{iv}\,/\,\mathrm{Dose}_{iv}}

Il faut donc une référence IV et une comparaison dose-normalisée ; un essai croisé chez les mêmes sujets est idéal, mais des groupes parallèles peuvent être utilisés si le plan le justifie.

Avec la seule voie orale. En popPK, on ne dispose souvent que de données orales. Or la quantité qui entre réellement dans le sang est $F\cdot\text{Dose}$ : $F$ est confondu avec la clairance et le volume. On ne peut alors estimer que les rapports :

\frac{CL}{F} \quad\text{(clairance apparente)}, \qquad \frac{V}{F} \quad\text{(volume apparent)}

05 · Exemple concret

La trinitrine en sublingual agit en minutes car elle évite le premier passage (qui la détruirait per os). Un patch de fentanyl vise une libération contrôlée, souvent assimilée à un débit constant sur sa fenêtre utile — comme une perfusion lente — d'où un plateau prolongé.

Un anticorps en sous-cutané met des jours à être absorbé (voie lymphatique), avec $F$ ≈ 50–80 %.

06 · Piège fréquent

Une absorption lente peut masquer l'élimination.

07 · À retenir

La voie fixe F (combien), la vitesse d'absorption (quand) et le premier passage.
IV : F = 1, référence. Orale : F = fa·Fg·Fh, premier passage possible.
Sublinguale/rectale basse contournent le premier passage ; certains patchs approchent un ordre 0 ; SC = souvent lent (lymphatique).
Attention au flip-flop : ka < ke ⇒ la pente terminale reflète l'absorption.
F ne se mesure qu'avec une référence IV ; sur données orales seules, on n'estime que la clairance et le volume apparents (CL/F, V/F).

Point de contrôle

Vérifiez votre compréhension

Q1. Par voie intraveineuse (IV), la biodisponibilité F vaut...

Q2. La voie sublinguale/buccale est intéressante car elle...

Q3. Un patch transdermique bien conçu cherche typiquement une absorption...

Exercices d'entraînement

Activités guidées

Cas en plusieurs étapes combinant calcul, interprétation et raisonnement.

Activité guidée · 10 min · Niveau 2

Estimer F avec une référence IV

Calcul · InterprétationÀ commencer

Citer cette page

Berrah R. Les voies d'absorption & la biodisponibilité. PMx Explain, 2026. https://rberrah.github.io/pharmacometrie/chapitres/voies-absorption/

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