Parmi les propositions suivantes concernant la naloxone, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Antalgiques
Les trois paliers de l'OMS : du paracétamol aux opioïdes forts, mécanismes, effets indésirables et antidotes.
01 · Pourquoi ce chapitre
La douleur se traite par paliers d'intensité croissante. L'échelle de l'OMS classe les antalgiques en trois paliers, du non-opioïde à l'opioïde fort.
Connaître les molécules de chaque palier, leur mécanisme et leurs effets indésirables permet de prescrire et de surveiller, mais aussi de reconnaître les surdosages.
02 · Les trois paliers OMS
- Palier 1 — antalgiques non opioïdes : paracétamol, AINS, aspirine. Douleurs légères à modérées.
- Palier 2 — opioïdes faibles : codéine, tramadol, dihydrocodéine, poudre d'opium. Douleurs modérées à intenses.
- Palier 3 — opioïdes forts : morphine, oxycodone, fentanyl, hydromorphone. Douleurs intenses ou rebelles.
03 · Palier 1 : le paracétamol
Le paracétamol est l'antalgique de première intention : action antalgique et antipyrétique centrale (inhibition d'une cyclo-oxygénase centrale, mécanisme encore débattu), sans effet anti-inflammatoire ni antiagrégant.
- Bien toléré aux doses usuelles ; hépatotoxique en surdosage (métabolite NAPQI).
- Dose maximale usuelle : 3 à 4 g/j chez l'adulte.
Les AINS (autre option de palier 1) ajoutent un effet anti-inflammatoire mais exposent aux risques digestif et rénal.
04 · Opioïdes des paliers 2 et 3
Les opioïdes sont des agonistes des récepteurs mu.
- Codéine : prodrogue transformée en morphine par le CYP2D6 (efficacité variable selon le génotype) ; contre-indiquée avant 12 ans et pendant l'allaitement (métaboliseurs ultra-rapides → surdosage morphinique).
- Tramadol : opioïde faible + inhibition de la recapture de sérotonine et noradrénaline → risque de syndrome sérotoninergique et de convulsions ; contre-indiqué avec les IMAO.
- Morphine : référence du palier 3. Métabolites M6G (actif) et M3G ; élimination rénale.
05 · Effets indésirables et antidote
Effets indésirables des opioïdes :
- transitoires : nausées, vomissements, somnolence ;
- persistant : constipation (justifie un laxatif systématique) ;
- grave : dépression respiratoire avec myosis et bradypnée (triade du surdosage).
06 · Piège classique
Tous les palier 1 ne se valent pas, et les opioïdes faibles ne sont pas anodins.
07 · À retenir
- Palier 1 = non opioïdes (paracétamol, AINS) ; palier 2 = opioïdes faibles (codéine, tramadol) ; palier 3 = opioïdes forts (morphine…).
- Paracétamol : antalgique/antipyrétique, pas anti-inflammatoire, hépatotoxique en surdosage.
- Codéine = prodrogue → morphine (CYP2D6) ; tramadol = risque sérotoninergique et convulsions.
- Surdosage opioïde : myosis, bradypnée, coma → antidote naloxone.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Les antalgiques de palier 3 de l'OMS sont…
Q2. L'antidote d'un surdosage en morphine est…
Q3. La codéine exerce son effet antalgique après transformation en…
Annales du concours sur ce thème
3 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →
Parmi les propositions suivantes concernant le paracétamol, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant le dispositif transdermique du fentanyl, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?