Parmi les propositions suivantes concernant la préparation ophtalmique de ciclosporine à 1 mg/ml contenant les excipients ci-dessous, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? Triglycérides à chaine moyenne, glycérol, chlorure de cétalkonium, poloxamère 188, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables
Sciences du médicament
Formes cutanée et oculaire
Dispositifs transdermiques et formes semi-solides, préparations ophtalmiques : passage de la peau, exigence de stérilité du collyre.
01 · Pourquoi ce chapitre
La peau et l'œil sont deux voies locales, mais la peau permet aussi une action systémique via les dispositifs transdermiques. Chacune impose ses contraintes : franchir la couche cornée d'un côté, garantir la stérilité de l'autre.
02 · Franchir la peau
La barrière au passage cutané est la couche cornée. Le passage transdermique est favorisé par :
- une bonne lipophilie (coefficient de partage élevé) ;
- un faible poids moléculaire (au-delà d'environ 1 000 Da, le passage devient impossible).
03 · Formes cutanées et dispositifs transdermiques
Les formes semi-solides pour action locale :
- pommade (monophasique), crème (émulsion biphasique), gel (monophasique).
Les dispositifs transdermiques (patchs) délivrent le principe actif dans la circulation générale, à libération prolongée, avec l'avantage d'éviter le premier passage hépatique et d'améliorer l'observance.
04 · Préparations ophtalmiques
Plusieurs formes coexistent : collyres (solutions, suspensions), pommades ophtalmiques, gels, inserts.
05 · Devenir du collyre
Un collyre agit surtout en surface : bonne activité sur la cornée et l'humeur aqueuse, mais pas sur la rétine ni l'humeur vitrée.
06 · À retenir
- Passage transdermique favorisé par lipophilie + faible PM (limite ≈ 1 000 Da) ; molécules puissantes.
- Patch : peau saine, libération prolongée, évite le 1er passage hépatique ; non stérile.
- Semi-solides : pommade / crème (biphasique) / gel.
- Collyre : stérilité obligatoire, pH neutre, isotonie ; action cornée/humeur aqueuse.
- Passage systémique par les voies naso-lacrymales → effets généraux possibles.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Le passage transdermique d'un principe actif est favorisé par…
Q2. Un dispositif transdermique (patch) doit être appliqué…
Q3. L'exigence impérative de la Pharmacopée pour un collyre est…
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Quelles sont les propositions exactes concernant les préparations ophtalmiques ?
Concernant les dispositifs transdermiques de principe actif, laquelle(lesquelles) de ces affirmations est(sont) exacte(s) :
Si vous considérez la formule suivante d'une préparation destinée à l'application cutanée, laquelle(lesquelles) de ces affirmations est(sont) exacte(s) : - principe actif 3 g - macrogol 400 30 g - macrogol 4000 35 g - macrogol 6000 25 g - eau purifiée qsp 100 g