Parmi les affirmations concernant les comprimés à libération prolongée, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Formes à libération et distribution modifiées
Libération prolongée (matrices, pompe osmotique), retardée (gastrorésistante) et distribution ciblée : principes et pièges d'administration.
01 · Pourquoi ce chapitre
Modifier la libération permet d'espacer les prises et de lisser les concentrations ; modifier la distribution permet de cibler un tissu.
Trois grands types de libération modifiée : prolongée, retardée et séquentielle.
02 · Libération prolongée
Objectif : libérer lentement et durablement pour maintenir un plateau de concentration.
- Matrices : hydrophiles (gonflement puis érosion), inertes ou plastiques (diffusion à travers un squelette insoluble), lipophiles (diffusion + érosion).
- Systèmes réservoirs : minigranules (« chronules ») à enrobage barrière, la substance diffuse au travers du film.
- Pompe osmotique (OROS) : cœur actif entouré d'une membrane semi-perméable percée d'un orifice ; l'eau entre, pousse la substance à débit constant.
03 · Libération retardée : gastrorésistance
Il s'agit de retarder la libération jusqu'à l'intestin.
04 · Distribution modifiée
Ici on agit non sur la vitesse mais sur le devenir de la substance dans l'organisme.
La vectorisation (liposomes, nanoparticules) encapsule la substance pour orienter sa biodistribution vers un tissu cible et réduire la toxicité (ex. anthracyclines liposomales).
05 · Piège classique
Écraser un comprimé n'est jamais neutre pour ces formes.
06 · A retenir
- Libération prolongée : matrices (hydrophile/inerte/lipophile), réservoirs, pompe osmotique (membrane percée).
- Libération retardée = gastrorésistante : enrobage entérosoluble (résiste au pH acide).
- Distribution modifiée : liposomes/nanoparticules pour cibler.
- Ne jamais écraser un LP ou un gastrorésistant : surdosage ou dégradation.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. La pompe osmotique élémentaire (système OROS) libère la substance active grâce à…
Q2. Un comprimé gastrorésistant (libération retardée) est obtenu par…
Q3. Que faut-il éviter avec un comprimé à libération prolongée ?
Annales du concours sur ce thème
3 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →
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