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Sciences du médicament

Formes à libération conventionnelle

Comprimés, gélules et injectables à libération immédiate : excipients, contrôles pharmacotechniques et exigences des formes parentérales.

01 · Pourquoi ce chapitre

La libération conventionnelle (dite immédiate) libère la substance active sans dispositif de contrôle : la vitesse dépend de la désagrégation puis de la dissolution.

Deux grandes voies au programme : orale (comprimés, gélules) et parentérale (injectables).

02 · Le comprimé et ses excipients

Obtenu par compression directe ou après granulation (qui améliore l'écoulement et la cohésion). Excipients clés :

  • diluant (lactose) — ajuste la masse ;
  • liant (polyvinylpyrrolidone, amidon) — assure la cohésion ;
  • délitant (amidon, bicarbonate/acide citrique pour l'effervescent) — favorise la désagrégation ;
  • lubrifiant (stéarate de magnésium) — facilite l'éjection.

03 · Contrôles pharmacotechniques

La Pharmacopée européenne exige, selon la forme :

  • uniformité de masse ou uniformité de teneur (dosage faible) ;
  • essai de désagrégation (comprimé nu : < 15 min) ;
  • friabilité, dureté et, pour les formes modernes, dissolution.

04 · Les formes parentérales

Administrées en IV, IM ou SC, elles court-circuitent la barrière digestive.

05 · Piège classique

Les conservateurs antimicrobiens ne sont pas anodins par voie injectable.

06 · A retenir

  • Comprimé : compression directe ou granulation ; diluant / liant / délitant / lubrifiant.
  • Contrôles : uniformité de masse/teneur, désagrégation < 15 min, friabilité, dissolution.
  • Injectables : stériles + apyrogènes obligatoires ; solutions limpides ; eau ppi + NaCl.
  • Conservateurs interdits en unidose, grand volume, intrathécale ; tolérés en multidose.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Dans un comprimé, le stéarate de magnésium joue le rôle de…

Q2. Toute préparation injectable doit obligatoirement être…

Q3. Un comprimé nu (non enrobé, non à croquer) doit se déliter en moins de…

Annales du concours sur ce thème

8 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°42 Décembre 2024

Parmi les propositions suivantes concernant les poudres de principes actifs, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AL’homogénéité d’un mélange de poudres peut être influencée par des masses volumiques différentes
  2. BLamorphologie etla granulométrie particulaires déterminentle comportement d’écoulement des poudres
  3. CLa distribution granulométrique d’une poudre peut être analysée par diffraction laser
  4. DIl est possible de préparer 100 gélules de taille n°4 (volume 0,21 mL) dosées à 1,5 g d’un principe actif dont la masse volumique est de 0,5 g/cm3
  5. ELa surface spécifique d’une poudre influence la vitesse de dissolution
QCM n°14 Décembre 2023

Parmi les propositions suivantes concernant les comprimés, lesquelles sont exactes ?

  1. ALe lactose est un des diluants les plus employés
  2. BL'amidon peut être utilisé comme agent de désagrégation
  3. CLe stéarate de magnésium est un agent d'enrobage
  4. DAu contact de l'eau, le mélange acide citrique - bicarbonate de sodium permet la désagrégation
  5. ELa silice colloïdale est un liant
QCM n°37 Décembre 2019

Quelle(s) proposition(s) concernant les préparations injectables pour perfusion est (sont) exacte(s) ?

  1. AElles doivent être dépourvues d'endotoxines bactériennes
  2. BElles sont obligatoirement iso-osmotiques
  3. CElles subissent toujours une filtration stérilisante avant conditionnement
  4. DElles peuvent être conditionnées dans des poches en chlorure de polyvinyle
  5. EElles peuvent être utilisées comme véhicule de médicaments injectables
QCM n°7 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes concernant les préparations injectables, indiquer celle qui est exacte.

  1. ALa limpidité est exigée de toutes les préparations injectables pour perfusion
  2. BLes préparations injectables de plus de 15 ml doivent être apyrogènes
  3. CLa solution de glucose à 9 % est isotonique
  4. DLe limulus test permet de contrôler la stérilité des préparations
  5. EL'isotonie est exigée pour toutes les préparations pour perfusion
QCM n°43 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes concernant la fabrication d'un grain destiné à la production de comprimés, indiquer celle(s) qui est (sont) exacte(s).

  1. ADans le cas d'une granulation par voie humide, le mouillage peut se faire à l'éthanol, si le principe actif est hydrolysable
  2. BLa granulation par voie sèche est déconseillée pour les principes actifs hydrolysables
  3. CDans le cas d'une granulation par voie humide, après l'étape de mouillage, le séchage peut se faire dans des cuves à plateaux
  4. DDans le cas d'une granulation par voie humide, le lubrifiant est généralement ajouté avant l'étape de compression
  5. ELe calibrage permet de régulariser le grain et d'obtenir une granulométrie appropriée
QCM n°55 Décembre 2014

Parmi les affirmations suivantes concernant les suspensions injectables, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. AElles sont des formes à action prolongée
  2. BElles doivent satisfaire à l'essai de limpidité
  3. CElles sont stérilisées par filtration stérilisante
  4. DElles contiennent généralement un principe actif peu soluble dans le véhicule
  5. ECelles colloïdales peuvent être administrées par voie IV
QCM n°22 Décembre 2013

Parmi les propositions suivantes concernant la fabrication d'un grain par voie sèche, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. ALa granulation par voie sèche n'est pas applicable aux principes actifs hydrolysables
  2. BLe séchage peut se faire en lit d'air fluidisé
  3. CCertains procédés nécessitent deux étapes de compression
  4. DLe liant est ajouté à l'état de solution
  5. ELa granulation par voie sèche est applicable aux principes actifs thermosensibles
QCM n°32 Décembre 2012

Parmi les propositions suivantes, la(les)quelle(s) est(sont) exacte(s)? Comparativement au séchage à l'étuve, le séchage des comprimés en lit d'air fluidisé:

  1. AEst plus rapide
  2. BExige plus de précautions
  3. CS'effectue à une température plus élevée
  4. DDonne des grains de moins grande cohésion
  5. EConduit à la formation de grains plus poreux
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