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Sciences du médicament

Normolipémiants

Statines, ézétimibe, résines, fibrates et oméga-3 : abaisser le LDL-cholestérol (ou les triglycérides) pour prévenir le risque cardiovasculaire.

01 · Pourquoi ce chapitre

Les normolipémiants corrigent les dyslipidémies pour réduire le risque cardiovasculaire. La cible principale est le LDL-cholestérol, dont la valeur à atteindre dépend du nombre de facteurs de risque.

Une famille domine — les statines — mais chaque classe a un mécanisme et une place propres.

02 · Statines

Les statines (simvastatine, atorvastatine, rosuvastatine, pravastatine) sont le traitement de 1re intention des hypercholestérolémies.

  • Mécanisme : inhibition de l'HMG-CoA réductase → ↓ synthèse hépatique du cholestérol → ↑ des récepteurs hépatiques aux LDL → ↓ LDL-c.
  • Indications : hypercholestérolémie, prévention cardiovasculaire primaire et secondaire.

03 · Ézétimibe et résines

Deux options agissant sur l'absorption intestinale du cholestérol :

  • Ézétimibe — inhibe le transporteur intestinal du cholestérol. Utilisé seul ou, souvent, en association à une statine (effet additif).
  • Résines chélatrices (colestyramine) — fixent les acides biliaires, non résorbées, ↑ le catabolisme du cholestérol. Troubles digestifs ; elles diminuent l'absorption des autres médicaments (AVK, hormones thyroïdiennes) → les prendre à distance (> 2 h).

04 · Fibrates et oméga-3

Pour les hypertriglycéridémies :

  • Fibrates (fénofibrate, gemfibrozil) — activateurs de PPAR-α, ils abaissent surtout les triglycérides. EI musculaires ; interactions avec les AVK et la ciclosporine.
  • Acides oméga-3 — hypertriglycéridémies isolées, en 2e intention si fibrates inefficaces ou mal tolérés.

05 · Piège classique

Associer deux hypolipémiants n'est pas anodin.

06 · À retenir

  • Statines = 1re intention, inhibent l'HMG-CoA réductase, cible = LDL-c ; EI musculaire et hépatique, CI grossesse.
  • Ézétimibe (absorption intestinale) et résines (acides biliaires, à distance des autres médicaments).
  • Fibrates (PPAR-α) et oméga-3 → triglycérides.
  • Statine + fibrate = risque de rhabdomyolyse ; attention aux inhibiteurs du CYP3A4.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Les statines exercent leur effet hypolipémiant en…

Q2. L'effet indésirable à surveiller en priorité sous statine est…

Q3. Les fibrates abaissent principalement…

Annales du concours sur ce thème

8 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°55 Décembre 2025

Parmi les propositions suivantes concernant les statines, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AElles inhibent de manière compétitive I'acétyl Coenzyme A réductase
  2. BLa pravastatine est métabolisée au niveau hépatique par le CYP 3A4
  3. CElles peuvent provoquer une augmentation de la créatinine plasmatique
  4. DL’association avec les antifongiques azolés augmente le risque de rhabdomyolyse
  5. EElles ont un effet plus marqué sur la diminution du cholestérol que sur celle des triglycérides
QCM n°39 Décembre 2022

Parmi les propositions suivantes concernant la simvastatine, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AElle augmente le nombre de récepteurs des LDL sur la membrane des hépatocytes
  2. BElle diminue la morbi-mortalité cardiovasculaire en prévention secondaire
  3. CElle peut entrainer une augmentation significative de la créatine kinase plasmatique
  4. DElle est contre-indiquée en association avec les inhibiteurs de la protéase du VIH
  5. EElle est indiquée dans le traitement des hypercholestérolémies familiales homozygotes
QCM n°40 Décembre 2021

Parmi les propositions suivantes concernant les fibrates, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AIls activent les récepteurs PPAR-gamma
  2. BIls sont très faiblement liés aux protéines plasmatiques
  3. CIls peuvent entraîner des atteintes musculaires
  4. DIls sont contre-indiqués en cas d'insuffisance hépatique sévère
  5. EIls sont utilisés en cas d'hypertriglycéridémie majeure
QCM n°43 Décembre 2018

Parmi les propositions suivantes concernant les normolipémiants, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALes fibrates sont des antagonistes des récepteurs PPAR alpha
  2. BLa colestyramine est une résine échangeuse d'ions
  3. CLes statines sont des inhibiteurs irréversibles de l'HMG CoA réductase
  4. DL'ézétimibe possède un cycle bêta-lactame
  5. ELes statines sont utilisées en cas d'hypertriglycéridémie
QCM n°29 Décembre 2017

Parmi les propositions suivantes concernant la simvastatine, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AC'est une lactone inactive qui est métabolisée en dérivé bêta-hydroxy-acide correspondant
  2. BElle agit par inhibition de l'HMG-CoA synthétase
  3. CElle est indiquée dans le traitement des hypertriglycéridémies
  4. DElle est contre-indiquée en cas d'affection hépatique évolutive
  5. ESon utilisation nécessite une surveillance de la fonction rénale
QCM n°52 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes concernant l'atorvastatine (TAHOR®), laquelle (lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. AC'est un inducteur du CYP3A4
  2. BC'est un substrat du CYP3A4
  3. CC'est un chélateur des acides biliaires
  4. DElle est contre-indiquée en association avec l'itraconazole
  5. EElle est éliminée essentiellement par voie rénale
QCM n°1 Décembre 2014

Parmi les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase suivants, une seule molécule possède un élément structural permettant de la considérer comme une prodrogue. Laquelle ?

  1. AAtorvastatine
  2. BFluvastatine
  3. CPravastatine
  4. DRosuvastatine
  5. ESimvastatine
QCM n°53 Décembre 2012

Parmi les propositions suivantes concernant les fibrates, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. AIls sont utilisés dans le traitement des hypertriglycéridémies essentielles
  2. BIls exposent à un risque de tendinopathie
  3. CLeur association avec les inhibiteurs de l'HMG CoA réductase est déconseillée
  4. DIls peuvent entraîner des myalgies
  5. EIls sont contre-indiqués en cas d'insuffisance hépatique sévère
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