Parmi les propositions suivantes concernant les statines, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Normolipémiants
Statines, ézétimibe, résines, fibrates et oméga-3 : abaisser le LDL-cholestérol (ou les triglycérides) pour prévenir le risque cardiovasculaire.
01 · Pourquoi ce chapitre
Les normolipémiants corrigent les dyslipidémies pour réduire le risque cardiovasculaire. La cible principale est le LDL-cholestérol, dont la valeur à atteindre dépend du nombre de facteurs de risque.
Une famille domine — les statines — mais chaque classe a un mécanisme et une place propres.
02 · Statines
Les statines (simvastatine, atorvastatine, rosuvastatine, pravastatine) sont le traitement de 1re intention des hypercholestérolémies.
- Mécanisme : inhibition de l'HMG-CoA réductase → ↓ synthèse hépatique du cholestérol → ↑ des récepteurs hépatiques aux LDL → ↓ LDL-c.
- Indications : hypercholestérolémie, prévention cardiovasculaire primaire et secondaire.
03 · Ézétimibe et résines
Deux options agissant sur l'absorption intestinale du cholestérol :
- Ézétimibe — inhibe le transporteur intestinal du cholestérol. Utilisé seul ou, souvent, en association à une statine (effet additif).
- Résines chélatrices (colestyramine) — fixent les acides biliaires, non résorbées, ↑ le catabolisme du cholestérol. Troubles digestifs ; elles diminuent l'absorption des autres médicaments (AVK, hormones thyroïdiennes) → les prendre à distance (> 2 h).
04 · Fibrates et oméga-3
Pour les hypertriglycéridémies :
- Fibrates (fénofibrate, gemfibrozil) — activateurs de PPAR-α, ils abaissent surtout les triglycérides. EI musculaires ; interactions avec les AVK et la ciclosporine.
- Acides oméga-3 — hypertriglycéridémies isolées, en 2e intention si fibrates inefficaces ou mal tolérés.
05 · Piège classique
Associer deux hypolipémiants n'est pas anodin.
06 · À retenir
- Statines = 1re intention, inhibent l'HMG-CoA réductase, cible = LDL-c ; EI musculaire et hépatique, CI grossesse.
- Ézétimibe (absorption intestinale) et résines (acides biliaires, à distance des autres médicaments).
- Fibrates (PPAR-α) et oméga-3 → triglycérides.
- Statine + fibrate = risque de rhabdomyolyse ; attention aux inhibiteurs du CYP3A4.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Les statines exercent leur effet hypolipémiant en…
Q2. L'effet indésirable à surveiller en priorité sous statine est…
Q3. Les fibrates abaissent principalement…
Annales du concours sur ce thème
8 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →
Parmi les propositions suivantes concernant la simvastatine, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant les fibrates, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant les normolipémiants, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant la simvastatine, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant l'atorvastatine (TAHOR®), laquelle (lesquelles) est(sont) exacte(s) ?
Parmi les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase suivants, une seule molécule possède un élément structural permettant de la considérer comme une prodrogue. Laquelle ?
Parmi les propositions suivantes concernant les fibrates, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?