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Sciences du médicament

Antiémétiques

Antagonistes D2 (métoclopramide), sétrons (5-HT3) et antagonistes NK1 : nausées chimio-induites, postopératoires et mal des transports.

01 · Pourquoi ce chapitre

Le vomissement est un réflexe intégré par le centre du vomissement et la zone gâchette chémoréceptrice (area postrema), via plusieurs récepteurs : D2, 5-HT3, NK1, H1, muscariniques.

Chaque classe d'antiémétique bloque l'un de ces récepteurs, selon l'étiologie.

02 · Antagonistes dopaminergiques D2

  • Métoclopramide (Primpéran) — antagoniste D2 central + prokinétique (accélère la vidange gastrique). EI : syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie (usage limité en dose et durée).
  • Dompéridone (Motilium) — antagoniste D2 périphérique (passe peu la barrière hémato-encéphalique → moins d'effets extrapyramidaux) mais allongement du QT / troubles du rythme.
  • Métopimazine (Vogalène) — antagoniste D2.

03 · Sétrons et antagonistes NK1

  • Antagonistes 5-HT3 (sétrons) : ondansétron, granisétron → nausées et vomissements chimio-induits et postopératoires. EI : constipation, céphalées, allongement du QT.
  • Antagonistes NK1 : aprépitant → prévention des vomissements chimio-induits, en association.

04 · Autres situations

  • Mal des transports : antihistaminiques H1 (diménhydrinate) et anticholinergiques (scopolamine).
  • Corticoïdes (dexaméthasone) : adjuvant en oncologie.

05 · Effets indésirables et contre-indications

06 · À retenir

  • D2 : métoclopramide (prokinétique, syndrome extrapyramidal), dompéridone (QT).
  • 5-HT3 : sétrons (ondansétron) — chimio et postopératoire ; constipation, QT.
  • NK1 : aprépitant — chimio, en association.
  • Chimio hautement émétisante : sétron + corticoïde + aprépitant.
  • Mal des transports : antihistaminiques H1 / scopolamine.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Les sétrons (ondansétron) sont des antagonistes…

Q2. Un effet indésirable caractéristique du métoclopramide est…

Q3. Dans la chimiothérapie hautement émétisante, on associe…

Annales du concours sur ce thème

4 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°29 Décembre 2025

Parmi les propositions suivantes concernant I'ondansétron, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AC’est un agoniste des récepteurs 5-HT3
  2. BIl est indiqué en prévention des nausées et vomissements induits par les cytotoxiques
  3. CIl peut être utilisé dans le traitement de I'ulcére gastro-duodénal
  4. DIl peut provoquer des céphalées
  5. EIl peut provoquer des effets extrapyramidaux
QCM n°55 Décembre 2022

Parmi les propositions suivantes concernant les effets indésirables des anti-emétiques, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALa dompéridone n'est pas contre-indiquée chez le sujet parkinsonien
  2. BLe métoclopramide n'est pas contre-indiqué chez le sujet parkinsonien
  3. CL'aprépitant peut induire des épisodes de hoquet chez les patients
  4. DLa dompéridone est susceptible de provoquer des troubles du rythme cardiaque
  5. ELa scopolamine peut aggraver des troubles urétro-prostatiques
QCM n°32 Décembre 2017

Parmi les propositions suivantes concernant les émétiques, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALa métopimazine est un antagoniste dopaminergique
  2. BL'aprépitant est un agoniste des récepteurs NK1
  3. CL'association de la dompéridone avec l'amiodarone peut être responsable de torsades de pointe
  4. DLes sétrons passent la barrière hémato-encéphalique
  5. ELe métoclopramide peut être responsable de dyskinésies
QCM n°53 Décembre 2014

Parmi les propositions suivantes concernant les antagonistes 5HT3, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. AIls bloquent les récepteurs 5HT3 au niveau de la zone du vomissement bulbaire (chemoreceptor trigger zone)
  2. BIls sont utilisés dans la prévention de vomissements chimio-induits
  3. CIls peuvent entraîner des céphalées
  4. DIls sont contre-indiqués chez le sujet âgé
  5. ELeur effet thérapeutique est renforcé par les glucocorticoïdes
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