Parmi les propositions suivantes concernant les fluoroquinolones, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Quinolones et fluoroquinolones
Inhibiteurs de l'ADN gyrase : excellente biodisponibilité, mais tendinopathies et autres effets indésirables limitants.
01 · Pourquoi ce chapitre
Les fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, lévofloxacine, moxifloxacine) sont de puissants antibiotiques à excellente diffusion, mais dont l'usage est désormais restreint en raison d'effets indésirables graves.
Bien les connaître, c'est savoir profiter de leurs atouts sans exposer inutilement le patient.
02 · Mécanisme et spectre
Elles inhibent l'ADN gyrase (topo-isomérase II) et la topo-isomérase IV → blocage de la réplication de l'ADN → effet bactéricide, concentration-dépendant (indice AUC/CMI).
- Quinolones urinaires anciennes (acide nalidixique).
- Fluoroquinolones : spectre large sur les bacilles à Gram négatif (entérobactéries, Pseudomonas pour la ciprofloxacine), bactéries atypiques (légionelle) ; lévofloxacine et moxifloxacine sont actives sur le pneumocoque (fluoroquinolones antipneumococciques).
03 · Points forts pharmacocinétiques
Leur grande force est pharmacocinétique :
- excellente biodisponibilité orale (relais oral facile) ;
- très bonne diffusion tissulaire : os, prostate, poumon, milieu intracellulaire.
04 · Effets indésirables
Effets indésirables limitants :
- tendinopathies avec risque de rupture du tendon d'Achille (majoré par l'âge, les corticoïdes) ;
- photosensibilité ;
- allongement du QT (torsades de pointes) ;
- risque d'anévrisme et de dissection aortique (mise en garde ANSM/EMA) ;
- troubles neurologiques (convulsions, confusion), dysglycémies.
05 · Piège classique
Un antibiotique oral très biodisponible peut voir son absorption effondrée par une simple interaction.
06 · À retenir
- Cible : ADN gyrase + topo-isomérase IV → bactéricide, AUC/CMI.
- Spectre : BGN, atypiques ; lévo-/moxifloxacine actives sur le pneumocoque.
- Atouts : biodisponibilité orale et diffusion (os, prostate, intracellulaire).
- Effets indésirables : tendinopathies, photosensibilité, allongement du QT, convulsions.
- Chélation par les cations divalents → espacer les prises.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Les fluoroquinolones inhibent…
Q2. Un effet indésirable caractéristique des fluoroquinolones est…
Q3. L'absorption orale des fluoroquinolones est diminuée par…
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Parmi les propositions suivantes concernant les antibiotiques de la famille des fluoroquinolones, laquelle(lesquelles) est (sont) exacte(s) ?