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Sciences du médicament

Aminosides

Racym Berrah, PharmD Internat Pharma Dernière révision : 9 juillet 2026 ORCID

Bactéricides concentration-dépendants sur bacilles à Gram négatif : dose unique journalière, néphro- et ototoxicité.

01 · Pourquoi ce chapitre

Les aminosides (gentamicine, amikacine, tobramycine) sont des bactéricides puissants et rapides, réservés aux infections sévères, souvent en association.

Leur maniement illustre parfaitement la PK/PD : une dose unique journalière maximise l'efficacité et limite la toxicité.

02 · Mécanisme et spectre

Les aminosides se fixent sur la sous-unité 30S du ribosome → inhibition de la synthèse protéique → effet bactéricide rapide.

  • PK/PD : concentration-dépendants (indice Cmax/CMI), avec un effet post-antibiotique prolongé.
  • Spectre : bacilles à Gram négatif aérobies (dont Pseudomonas pour tobramycine et amikacine), staphylocoques ; synergie avec les bêta-lactamines sur streptocoques et entérocoques.
  • Inactifs sur les anaérobies (pénétration cellulaire dépendante de l'oxygène).

03 · Pharmacocinétique et administration

Molécules hydrophiles :

  • non résorbées per os → voie IV ou IM ;
  • faible diffusion tissulaire, élimination rénale sous forme inchangée.

04 · Toxicité et surveillance

Deux toxicités dose- et durée-dépendantes :

  • néphrotoxicité : tubulaire, généralement réversible ;
  • ototoxicité : cochléaire et vestibulaire, souvent irréversible.

05 · Piège classique

Le fractionnement des doses est intuitif mais contre-productif ici.

06 · À retenir

  • Cible 30S → inhibition de la synthèse protéique, bactéricide.
  • Concentration-dépendants (Cmax/CMI), effet post-antibiotique.
  • Spectre : BGN aérobies, synergie avec bêta-lactamines ; inactifs sur anaérobies.
  • Dose unique journalière, traitement court, voie parentérale.
  • Toxicités : néphro- (réversible) et ototoxicité (irréversible) ; CI myasthénie.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Les aminosides sont des antibiotiques…

Q2. Les deux toxicités caractéristiques des aminosides sont…

Q3. L'administration recommandée des aminosides privilégie…

Annales du concours sur ce thème

8 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°1 Décembre 2023

Parmi les propositions suivantes concernant la gentamicine, laquelle est fausse ?

  1. AElle peut être à l'origine d'une néphrotoxicité
  2. BElle est bactéricide sur les bacilles Gram (-) aérobies
  3. CElle est éliminée sous forme active par voie rénale
  4. DElle peut être à l'origine d'une ototoxicité
  5. EElle agit par fixation sur la sous-unité 50S du ribosome
QCM n°24 Décembre 2023

Parmi les propositions suivantes concernant le mode d'action des antibiotiques sur les bactéries, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALes aminosides interagissent avec le ribosome
  2. BLes glycopeptides se fixent sur l'ADN gyrase
  3. CLa rifamycine se fixe sur l'ARN polymérase
  4. DLes cyclines bloquent la synthèse protéique
  5. ELes macrolides bloquent la synthèse du peptidoglycane
QCM n°5 Décembre 2021

Parmi les propositions suivantes concernant les aminosides, laquelle est fausse ?

  1. AIls se fixent au niveau de la sous-unité 30S des ribosomes bactériens
  2. BIls sont inactifs sur les bactéries anaérobies strictes
  3. CIls sont réservés au traitement des infections urinaires basses
  4. DIls peuvent être inactivés par des acétyltransférases bactériennes
  5. EOn peut les utiliser en association avec des t3-lactamines
QCM n°20 Décembre 2018

Parmi les propositions suivantes concernant les aminosides, laquelle(s) est (sont) exacte(s) ?

  1. AAbsence d'absorption digestive
  2. BInactifs sur les anaérobies
  3. CElimination rénale prépondérante
  4. DActifs sur les pneumocoques
  5. EStrictement bactériostatiques
QCM n°39 Décembre 2017

Parmi les propriétés pharmacocinétiques des aminosides, quelle(s) est (sont) celle(s) qui est (sont) exacte(s) ?

  1. AIls ne sont pas résorbés par voie orale
  2. BIls sont fortement liés aux protéines plasmatiques
  3. CIls diffusent peu à travers la barrière hémato-encéphalique
  4. DIls sont essentiellement éliminés par métabolisme hépatique
  5. EIls diffusent à travers le placenta
QCM n°50 Décembre 2016

Dans cette liste. quel(s) antibiotique(s) appartient (appartiennent) à la famille des aminosides ?

  1. APristinamycine
  2. BGentamicine
  3. CTobramycine
  4. DAmikacine
  5. ELincomycine
QCM n°53 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) concerne(nt) les antibiotiques de la famille des aminosides ?

  1. AIls sont administrables par voie parentérale
  2. BIls agissent par perturbation de la synthèse de la paroi bactérienne
  3. CIls agissent par perturbation de la synthèse des protéines bactériennes
  4. DIls peuvent être inactivés par des enzymes bactériennes
  5. EOn peut les utiliser en association avec les ß-lactamines
QCM n°59 Décembre 2014

Parmi les propositions suivantes concernant les aminosides, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?

  1. AIls agissent au niveau du ribosome bactérien
  2. BIls sont actifs sur Clostridium perfringens
  3. CIls sont actifs sur Streptococcus pyogenes
  4. DIls sont néphrotoxiques
  5. EIls sont ototoxiques
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