Parmi les propositions suivantes concernant les macrolides, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Macrolides et apparentés
Inhibiteurs de la sous-unité 50S : germes atypiques, alternative aux bêta-lactamines, interactions et QT.
01 · Pourquoi ce chapitre
Les macrolides sont des antibiotiques à bonne diffusion intracellulaire, précieux contre les bactéries atypiques et comme alternative en cas d'allergie aux bêta-lactamines.
Leur point sensible : de nombreuses interactions médicamenteuses et le risque d'allongement du QT.
02 · Mécanisme et spectre
Les macrolides se fixent sur la sous-unité 50S du ribosome → inhibition de la synthèse protéique (blocage de la translocation) → effet bactériostatique.
- Macrolides vrais : érythromycine, clarithromycine, azithromycine, spiramycine, roxithromycine.
- Apparentés : lincosamides (clindamycine), synergistines (pristinamycine), kétolides.
- Spectre : cocci à Gram positif (streptocoques, staphylocoques), germes intracellulaires et atypiques (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella), Bordetella, Campylobacter, H. pylori.
03 · Indications et place clinique
Grâce à leur diffusion intracellulaire et tissulaire :
- infections ORL et respiratoires, notamment à atypiques ;
- alternative aux bêta-lactamines chez l'allergique ;
- spiramycine dans la toxoplasmose de la femme enceinte ;
- clarithromycine dans les trithérapies anti-H. pylori.
04 · Effets indésirables et interactions
- Digestifs : nausées, douleurs (effet pro-cinétique de l'érythromycine).
- Allongement du QT → torsades de pointes (attention aux associations).
- Hépatotoxicité (cholestase).
- Clindamycine (lincosamide) : utile sur les anaérobies et pour son effet antitoxinique (infections nécrosantes), mais risque majeur de colite à Clostridioides difficile.
05 · À retenir
- Cible 50S → inhibition de la synthèse protéique, bactériostatique.
- Spectre : Gram+ et surtout atypiques/intracellulaires (Legionella, Chlamydia, Mycoplasma).
- Alternative aux bêta-lactamines ; spiramycine = toxoplasmose gravidique.
- Allongement du QT et inhibition du CYP3A4 (érythro/clarithro) → interactions (statines).
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Les macrolides inhibent la synthèse protéique en se fixant sur…
Q2. Les macrolides constituent une alternative de choix en cas de…
Q3. Une interaction majeure de l'érythromycine et de la clarithromycine est…
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Parmi les propositions suivantes concernant les macrolides, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant les caractéristiques pharmacocinétiques des macrolides, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?