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Sciences du médicament

Sulfamides antibactériens

Antifoliques bactériens, cotrimoxazole et double blocage : indications et toxicités cutanées et hématologiques.

01 · Pourquoi ce chapitre

Les sulfamides antibactériens bloquent la fabrication de l'acide folique bactérien. Utilisés surtout sous forme d'association (cotrimoxazole), ils gardent des indications précises.

Leur intérêt pédagogique : illustrer le double blocage d'une voie métabolique et des toxicités caractéristiques.

02 · Mécanisme d action

Les sulfamides sont des analogues du PABA : par inhibition compétitive de la dihydroptéroate synthase, ils bloquent la synthèse de l'acide folique bactérien.

  • Effet bactériostatique en monothérapie.
  • L'homme utilise les folates alimentaires : la cible est spécifique de la bactérie.

03 · Cotrimoxazole et indications

L'association de référence est le cotrimoxazole = sulfaméthoxazole + triméthoprime.

Indications principales :

  • infections urinaires ;
  • pneumocystose (Pneumocystis jirovecii) : traitement et prophylaxie chez l'immunodéprimé ;
  • toxoplasmose, nocardiose.

04 · Effets indésirables

Toxicités à connaître :

  • cutanées graves : syndromes de Stevens-Johnson et de Lyell ;
  • hématologiques : cytopénies, agranulocytose ; hémolyse en cas de déficit en G6PD ;
  • hyperkaliémie, atteinte rénale (cristallurie) ;
  • ictère nucléaire du nouveau-né.

05 · À retenir

  • Mécanisme : inhibition de la synthèse de l'acide folique (analogues du PABA) → bactériostatique.
  • Cotrimoxazole = sulfaméthoxazole + triméthoprime → double blocage, bactéricide.
  • Indications : urinaires, pneumocystose (traitement et prophylaxie), toxoplasmose.
  • Toxicités : cutanées graves (Lyell), hématologiques, hémolyse si G6PD ; CI méthotrexate.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Les sulfamides antibactériens inhibent la synthèse bactérienne…

Q2. Le cotrimoxazole associe le sulfaméthoxazole et…

Q3. Chez un patient déficient en G6PD, les sulfamides peuvent provoquer…

Annales du concours sur ce thème

6 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°58 Décembre 2021

Parmi les propositions suivantes concernant le cotrimoxazole, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AIl s'agit de l'association de sulfaméthoxazole et de triméthoprime
  2. BL'association du sulfaméthoxazole avec un inhibiteur de la dihydrofolate réductase est synergique
  3. CIl est contre-indiqué avec le méthotrexate
  4. DIl peut provoquer une hypokaliémie sévère
  5. EIl peut entraîner une insuffisance cardiaque
QCM n°24 Décembre 2020

Parmi les propositions suivantes concernant les sulfamides antibactériens, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALe cotrimoxazole est une association qui contient du triméthoprime et de la sulfadiazine
  2. BLe triméthoprime est une diaminopyridine
  3. CIls inhibent la dihydrofolate réductase bactérienne
  4. DIls sont actifs sur les infections à Pneumocystis carinii
  5. EIls peuvent provoquer le syndrome de Lyell
QCM n°57 Décembre 2018

Parmi les propositions suivantes concernant le cotrimoxazole, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AC'est un antifongique azolé
  2. BC'est le traitement de première intention des angines bactériennes
  3. CIl agit par inhibition de l'ADN gyrase
  4. DL'un de ses composants a une fonction sulfonamide
  5. EIl est susceptible de provoquer des troubles hématologiques
QCM n°31 Décembre 2016

Parmi les propositions suivantes concernant l‘association sulfaméthoxazole/triméthroprime, laquelle (les-quelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AElle perturbe la synthèse des bases puriques et pyrimidiques des bactéries
  2. BL'association n'est active que sur des bactéries à Gram négatif
  3. COn peut l'utiliser dans le traitement des infections urinaires
  4. DOn peut l'administrer par voie orale ou parentérale
  5. EElle peut provoquer des manifestations allergiques
QCM n°10 Décembre 2014

Parmi les antibiotiques suivants, un seul agit par perturbation de la synthèse des bases puriques et pyrimidiques chez les bactéries. Lequel ?

  1. APéfloxacine
  2. BTétracycline
  3. CErythromycine
  4. DStreptomycine
  5. ESulfaméthoxazole
QCM n°41 Décembre 2013

Parmi les propositions suivantes concernant le sulfaméthoxazole, indiquer celle(s) qui est(sont) exacte(s).

  1. AIl fait partie des phénicolés
  2. BIl n'est pas résorbé par voie digestive
  3. CIl est efficace dans les infections à Pneumocystis jirovecii en association avec le triméthoprime
  4. DIl nécessite des précautions d'emploi en association avec la warfarine (COUMADINE®)
  5. EIl peut entraîner des réactions cutanées bulleuses
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