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Sciences du médicament

Antidiabétiques oraux et insulines

Metformine, insulinosécréteurs, incrétines, gliflozines et insulines : mécanismes, indications et hypoglycémie.

01 · Pourquoi ce chapitre

Le diabète de type 1 (carence absolue en insuline) impose l'insuline ; le type 2 (insulinorésistance puis insulinopénie) repose d'abord sur les antidiabétiques oraux.

Il faut savoir hiérarchiser les classes, connaître leur mécanisme et surtout repérer le risque commun : l'hypoglycémie.

02 · Metformine, le socle

La metformine (biguanide) est le traitement de première intention du diabète de type 2.

  • Mécanisme : diminue la néoglucogenèse hépatique et améliore la sensibilité à l'insuline.
  • Atouts : pas d'hypoglycémie, pas de prise de poids.
  • Effets indésirables : troubles digestifs (fréquents), acidose lactique (rare mais grave).

03 · Insulinosécréteurs

Ils stimulent la sécrétion d'insuline par les cellules bêta (fermeture des canaux potassiques ATP-dépendants).

  • Sulfamides hypoglycémiants : gliclazide, glibenclamide, glimépiride.
  • Glinides : répaglinide (action rapide, prandiale).

04 · Incrétines et gliflozines

Classes plus récentes, sans hypoglycémie en monothérapie :

  • Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines : sitagliptine) → prolongent les incrétines (GLP-1).
  • Analogues du GLP-1 (liraglutide, sémaglutide, exénatide) : injectables, perte de poids, bénéfice cardiovasculaire.
  • Inhibiteurs de SGLT2 (gliflozines : dapagliflozine, empagliflozine) → glycosurie provoquée, bénéfice cardio-rénal.
  • Inhibiteurs des alpha-glucosidases (acarbose) → ralentissent l'absorption des glucides.

05 · Les insulines

Indispensables dans le diabète de type 1, et dans le type 2 en cas d'échec des oraux.

  • Rapides / analogues rapides (lispro, aspart) : couverture des repas.
  • Intermédiaire (NPH) et lentes (glargine, détémir) : besoin basal.

Effets indésirables : hypoglycémie, lipodystrophie aux points d'injection, prise de poids, allergie/anticorps.

06 · Piège classique

Toutes les classes ne font pas d'hypoglycémie.

07 · À retenir

  • Metformine = 1re intention du DT2 ; pas d'hypoglycémie ; CI si insuffisance rénale sévère (acidose lactique).
  • Sulfamides / glinides = insulinosécréteurs → hypoglycémie et prise de poids.
  • Gliptines, analogues GLP-1, gliflozines : pas d'hypoglycémie en monothérapie ; bénéfices poids et cardio-rénaux.
  • Insuline obligatoire dans le DT1 ; risque d'hypoglycémie et de lipodystrophie.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Le traitement médicamenteux de première intention du diabète de type 2 est…

Q2. Le principal effet indésirable des sulfamides hypoglycémiants est…

Q3. La metformine est contre-indiquée en cas de…

Annales du concours sur ce thème

6 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°13 Décembre 2023

Parmi les propositions suivantes concernant l'insulinothérapie, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. AL'insuline peut provoquer une hypokaliémie
  2. BLes seringues à insuline sont graduées en unités de telle sorte que 100 UI = 1 mL
  3. CLes lipodystrophies sont un effet indésirable de l'insuline
  4. DLes insulines NPH sont parfois présentées en association avec une insuline rapide en solution
  5. EL'insuline glulisine est une insuline lente
Dossier n°3 Décembre 2022

Madame V., 82 ans, est admise aux urgences dans un état somnolent et confus. Son mari nous apprend que sa femme est diabétique, traitée par metformine depuis plus de vingt ans. · Questions : 1) Calculer le trou anionique plasmatique. Définir la nature du trouble acidobasique observé chez cette patiente. 2) Quelles sont les différentes causes possibles de ce type de trouble acidobasique ? 1403 2021_DTB_R 3) Quelles sont les différentes complications métaboliques aiguës susceptibles d'être observées au cours d'un diabète glucosé ? Comment les différencier au plan biochimique ? Quel(s) examen(s) complément 4) Quel est le trouble métabolique observé chez cette patiente ? Justifier. Quel examen complémentaire serait nécessaire pour confirmer le diagnostic ? Quelle est l'origine de cette complication ? 5) Quelle est l'alternative thérapeutique à instaurer immédiatement chez cette patiente pour la prise en charge de son diabète ? Justifier.

QCM n°44 Décembre 2020

Parmi les propositions suivantes concernant les insulines, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

  1. ALes insulines peuvent être utilisées dans le diabète de type 2
  2. BCertains analogues ont une action plus rapide que l'insuline humaine
  3. CLa structure de l'insuline humaine présente 3 ponts disulfures
  4. DL'insuline glulisine est un analogue rapide
  5. EII n'y a pas de lipodystrophie avec l'insuline humaine
QCM n°19 Décembre 2019

Parmi les propositions suivantes concernant la metformine, quelle(s) est (sont) celle(s) qui est (sont) exacte (s) ?

  1. AElle n'expose pas au risque d'hypoglycémie
  2. BElle est éliminée par voie urinaire sous forme inchangée
  3. CElle ne peut pas être associée à l'insuline
  4. DElle est déconseillée en association avec les produits de contraste iodés
  5. EElle est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère
QCM n°14 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes, laquelle est exacte ? Les sulfamides hypoglycémiants sont formellement contre-indiqués avec :

  1. AL'amoxicilline
  2. BLe miconazole
  3. CLe fénofibrate
  4. DLe paracétamol
  5. ELe diazepam
QCM n°18 Décembre 2013

Parmi les propositions suivantes, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ? Le glibenclamide (DAONIL®) entraîne :

  1. AUn ralentissement de la résorption intestinale du glucose
  2. BUn effet antabuse
  3. CUne augmentation de l'insulinosécrétion
  4. DUne augmentation de l'effet hypoglycémiant lors de l'association avec le miconazole (DAKTARIN®)
  5. EUne inhibition de la néoglucogénèse hépatique
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