Internat Pharma

01 · Pourquoi ce chapitre

Deux grandes familles combattent l'inflammation : les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et les corticoïdes (anti-inflammatoires stéroïdiens).

Elles agissent à des étages différents de la même cascade — celle de l'acide arachidonique — ce qui explique leurs effets et leurs risques respectifs.

02 · AINS : mécanisme

Les AINS inhibent la cyclo-oxygénase (COX) → baisse des prostaglandines et du thromboxane A2.

COX-1 constitutive : protection gastrique, agrégation plaquettaire, fonction rénale.
COX-2 inductible : médiateurs de l'inflammation et de la douleur.
Molécules : ibuprofène, kétoprofène, diclofénac, naproxène, aspirine, oxicams, indométacine ; coxibs sélectifs COX-2 (célécoxib).

03 · AINS : effets indésirables

Ils découlent de la baisse des prostaglandines protectrices :

digestifs : gastralgies, ulcère gastroduodénal, hémorragie ;
rénaux : insuffisance rénale fonctionnelle, rétention hydrosodée, HTA ;
hypersensibilité, et risque cardiovasculaire (surtout coxibs).

Interactions : ne pas associer un AINS aux anticoagulants / autres antiagrégants (risque hémorragique) ; l'ibuprofène peut antagoniser l'effet antiagrégant de l'aspirine (compétition sur la COX-1).

04 · Corticoïdes : mécanisme et effets

Les glucocorticoïdes (prednisone, prednisolone, méthylprednisolone, dexaméthasone, bétaméthasone) agissent via un récepteur nucléaire (action génomique).

Ils induisent l'annexine-1 qui inhibe la phospholipase A2 → blocage en amont de toute la cascade (prostaglandines ET leucotriènes).
Effets : anti-inflammatoire puissant, immunosuppresseur, anti-allergique.

05 · Corticoïdes : effets indésirables

Nombreux en traitement prolongé :

métaboliques : diabète cortico-induit, syndrome de Cushing, redistribution des graisses ;
rétention hydrosodée / HTA / hypokaliémie ;
ostéoporose, amyotrophie, retard de croissance ;
infections (immunosuppression), troubles psychiques, ulcères ;
freinage de l'axe corticotrope → ne jamais arrêter brutalement.

06 · À retenir

AINS → inhibition de la COX → baisse des prostaglandines ; risques digestif, rénal, cardiovasculaire.
Corticoïdes → inhibition de la phospholipase A2 (annexine-1) → blocage global de la cascade ; anti-inflammatoires et immunosuppresseurs.
Aspirine faible dose = antiagrégant (COX-1 irréversible).
Corticothérapie prolongée : Cushing, diabète, ostéoporose, infections ; sevrage progressif.

QCM · épreuve 1

QCM

Q1. Les AINS exercent leur effet en inhibant…

Q2. Le principal effet indésirable digestif des AINS est…

Q3. Les glucocorticoïdes bloquent la cascade de l'acide arachidonique au niveau de…

Annales du concours sur ce thème

7 questions tombées au concours, portant sur ce chapitre. Voir toutes les annales →

QCM n°38 Décembre 2024

Parmi les propositions suivantes concernant l’ensemble des anti-inflammatoires non stéroidiens, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

AIIs sont fortement liés aux protéines plasmatiques
Blls ont une toxicité rénale
CIls doivent être utilisés avec prudence si associés au rivaroxaban
Dlls sont contre-indiqués en cas d’insuffisance cardiaque sévère non contrôlée
Ells diminuent l’action antihypertensive des inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

Dossier n°4 Décembre 2020

Anticorps anti-ADN natif (ou bicaténaire ou double brin) : la recherche est moins souvent positive que celle des anticorps anti-nucléaires, mais ils sont beaucoup plus spécifiques du lupus. Leur absence n'exclut pas le diagnostic. · Questions : 1) En l'absence de manifestations cliniques autres que les atteintes cutanées et articulaires, quel est le schéma thérapeutique de 1ère intention à proposer à cette patiente ? Justifier. 2) Quels sont les points à aborder dans le cadre d'une éducation thérapeutique de cette patiente ? 3) Quelques années plus tard, Mme A. indique avoir pris 5 kg en quelques mois. Elle présente des œdèmes indolores des membres inférieurs. Elle est hospitalisée. Les résultats du bilan biologique prescrit 4) L'évolution de la pathologie justifie l'instauration d'un traitement spécifique. Quel type de traitement est recommandé ?

Sujet complet et corrigé officiel → cng.sante.fr/annales

QCM n°38 Décembre 2018

Parmi les propositions suivantes concernant l'acide acétylsalicylique, quelle(s) est (sont) celle(s) qui est (sont) exacte(s) ?

ASon absorption gastrique est augmentée si le pH gastrique augmente
BIl inhibe de façon irréversible les cyclo-oxygénases
CL'acide salicylique constitue un métabolite inactif
DAux doses inférieures ou égales à 3 g par jour, il est déconseillé en association avec les médicaments uricosuriques
ESon activité anti-agrégante plaquettaire ne se développe qu'à doses supérieures à 1 g/jour

QCM n°58 Décembre 2015

Parmi les propositions suivantes concernant l'hydrocortisone, quelles sont celles qui sont exactes. L'augmentation de l'activité anti-inflammatoire de l'hydrocortisone est due à la présence de :

ADouble liaison en 1,2
BFluor en 7
CHydroxyle en 15
DFluor en 9
EMéthyle en 16

QCM n°35 Décembre 2014

Parmi les propositions suivantes concernant l'ibuprofène, indiquer celle(s) qui est(sont) exacte(s).

AC'est un inhibiteur irréversible des cyclo-oxygénases
BIl est anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique
CIl inhibe l'agrégation plaquettaire
DIl ne provoque pas de troubles gastriques
EIl augmente les effets des anticoagulants oraux

QCM n°8 Décembre 2013

Parmi les propositions suivantes concernant les glucocorticoïdes, indiquer celle qui est fausse.

AIls dérivent de la structure prégnane
BIls induisent l'expression de la lipocortine (ou annexine)
CIls inhibent l'expression de la cyclo-oxygénase 2
DIls peuvent entraîner un syndrome de Cushing
EIls ont un effet hypoglycémiant

QCM n°54 Décembre 2012

Quelle(s) est (sont) la (les) affirmation(s) suivante(s) exacte(s) concernant les anti-inflammatoires stéroïdiens?

AIls engendrent une rétention hydrosodée
BIls sont hypokaliémiants
CIls favorisent la calcification osseuse
DIls favorisent les hyperglycémies
ELeur administration prolongée est favorable à la survenue d'infections virales