Parmi les propositions suivantes concernant les hypnotiques, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Sciences du médicament
Anxiolytiques et médicaments du sommeil
Benzodiazépines et apparentés : renforcement GABAergique, propriétés, risques de dépendance et règles de prescription.
01 · Pourquoi ce chapitre
Les benzodiazépines (BZD) et apparentés sont parmi les médicaments les plus prescrits, avec un vrai enjeu de mésusage et de dépendance.
Leurs cinq propriétés (anxiolytique, sédative/hypnotique, myorelaxante, anticonvulsivante, amnésiante) découlent d'un mécanisme commun.
02 · Mecanisme d action
Les BZD sont des modulateurs allostériques positifs du récepteur GABA-A. Elles augmentent la fréquence d'ouverture du canal chlore en présence de GABA → hyperpolarisation → effet inhibiteur central.
- Ce sont des agonistes indirects : sans GABA, pas d'effet (d'où une sécurité relative en surdosage isolé).
- Les « Z-drugs » (zolpidem, zopiclone) agissent sur le même récepteur mais sont surtout hypnotiques.
Chez le sujet âgé ou l'insuffisant hépatique, préférer une BZD sans métabolite actif à demi-vie courte (oxazépam, lorazépam).
03 · Indications et regles de prescription
- Anxiolytiques : anxiété sévère invalidante, sevrage alcoolique, crise d'angoisse.
- Hypnotiques : insomnie occasionnelle ou transitoire.
- Autres : épilepsie (clonazépam, urgence), spasticité.
04 · Effets indesirables et contre-indications
- Sédation, somnolence, troubles de la vigilance (accidents, chutes).
- Amnésie antérograde, effet paradoxal (désinhibition, agressivité), surtout chez le sujet âgé.
- Dépendance physique et psychique, tolérance, syndrome de sevrage (anxiété rebond, convulsions).
- Dépression respiratoire, majorée par l'association aux opioïdes et à l'alcool.
Contre-indications : insuffisance respiratoire sévère, syndrome d'apnées du sommeil, myasthénie, insuffisance hépatique sévère.
05 · Piege classique
Le surdosage isolé est rarement mortel, mais les associations changent tout.
06 · A retenir
- BZD = modulateurs positifs du GABA-A (fréquence d'ouverture du canal Cl⁻).
- 5 propriétés : anxiolytique, hypnotique, myorelaxante, anticonvulsivante, amnésiante.
- Durée limitée : anxiolytique 12 sem, hypnotique 4 sem, arrêt progressif.
- Risques : dépendance, chutes, effet paradoxal, dépression respiratoire (opioïdes/alcool).
- Antidote : flumazénil ; CI : insuffisance respiratoire, apnées du sommeil, myasthénie.
QCM · épreuve 1
QCM
Q1. Les benzodiazépines agissent en…
Q2. L'antidote spécifique d'un surdosage en benzodiazépines est…
Q3. La durée maximale recommandée d'un traitement anxiolytique par benzodiazépine est de l'ordre de…
Annales du concours sur ce thème
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Parmi les propositions suivantes concernant les benzodiazépines, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les propositions suivantes concernant le zolpidem, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?
Parmi les médicaments suivants, lequel (lesquels) est (sont) utilisé(s) comme anxiolytique ?
Parmi les benzodiazépines suivantes, quelles sont celles qui ont l'indication d'anticonvulsivant ?
Parmi les affirmations suivantes concernant les benzodiazépines, laquelle(lesquelles) est(sont) exacte(s) ?